Жить- хочется. Часть 1. Андрей Сергеевич ЛогиновЧитать онлайн книгу.
проб и ошибок всё-таки удалось модифицировать ГАМК.
После добавления к молекуле фенильного кольца получилась 4-амино-3-фенилбутановая кислота, с принципиально иными, чем у «исходного продукта» свойствами! Это и был Фенибут, первоначально названный Фенигама. Задание «партии» было выполнено.
У нового соединения индикатор гидрофильности/липофильности (logP) составлял 0,77 по сравнению отрицательным -0,82 у ГАМК. Как заказывали, распишитесь, товарищи из Бехтеревки. Конфеты в холодильник положите, только не разлейте. Госпремий не нужно (их и не было).
Пора переходить к следующей фазе – исследованиям на животных. С этого этапа вся работа проводилась уже в НИИ психофармакологии. Вещество показало свою безопасность, что подтвердилось и на здоровых добровольцах. Более того, уже на исследованиях с участием пациентов, стали раскрываться терапевтические возможности фенибута, и они оказались гораздо шире, чем у ГАМК!
К тому же, для «лучшей усвояемости» и уменьшения побочных эффектов, кислоту перевели в соль – хлорид. Это липофильное вещество, проникая в мозг, оказывало не только ГАМК-подобные (ноотропный и метаболический) эффекты. Фенильное кольцо сделало новое вещество и мягким, но достаточно сильным анксиолитиком (противотревожным средством). Причём, химически не похожим ни на барбитураты, ни на диазепины! А, значит, лишённым их серьёзных побочных эффектов. В частности, сонливости и вялости, а главное – выраженной зависимости!
Причём, в отличие от аминалона (чистая ГАМК) или пирацетама, эффект развивался прямо «на глазах», а не через недели-месяцы от начала приёма. При этом, ноотропный эффект не сопровождался такими «побочками» пирацетама и ГАМК (пусть и не частыми), как раздражительность и тревога. Наоборот, фенибут их устранял, не влияя при этом на работоспособность и скорость реакции.
Поэтому он и был включён в аптечку космонавтов программы «Союз – Апполон» в далёком 1975 году. Было чем «угостить» и удивить американцев на орбите.
Удивительное сочетание двух свойств (ноотропных и анксиолитических) в одном препарате даже привело к появлению нового термина «транквилоноотропы» (проф. С.Н. Мосолов, НИИ психиатрии МЗ РФ).
Почему же такой гармоничный препарат, практически лишенный побочных эффектов (при правильных дозировках и длительности курсов, конечно) так и не «разорвал» фармацевтический рынок Запада? Если совсем коротко – да кто ему даст это сделать?
Для получения одобрения американской FDA (и подобных структур в других странах) необходим ряд международных рандомизированных, двойных слепых, плацебо контролируемых исследований. Для фенибута (и большинства других советских и российских препаратов) их просто не нет. Вместо этого для регистрации препарата в нашей стране достаточно несколько локальных, с упрощённым дизайном, проведённых на нескольких сотнях пациентов. Почему?
Во-первых, для этого нужны минимум, сотни миллионов долларов. Допустим, наша страна «чудом находит» такие деньги.